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商品コード品名内容量AX-SIPC-1MGAx-SiPcNHSEsterInfraredDye1mg● 近赤外光を吸収して、細胞傷害性の高い一重項酸素を発生● 「生体の窓」とされる、体内で光が最も効率よく透過する波長帯の近赤外光を使用● 光照射により、はじめて薬剤が標的に選択的に作用● リンカーのNHSエステル基を用いて、抗体薬物複合体を効率的に作製可能Ax-SiPcNHSEsterInfraredDyeの特徴AxiallySubstitutedSiliconPhthalocyanineADC:抗体ーAx-SiPc複合体の調製方法● 抗体● 無水DMSO● リン酸バッファ(pH8.0)● PBS(-)● サイズ排除クロマトグラフィー(SEC)カラム (PDSpinTrap/Mini-trapG-25,Cytivaなど)● スターラー/ミキサー● マイクロチューブ(細胞や動物を用いた実験に使用する場合は)● 孔径0.22μm以下のシリンジフィルタ準備するもの本製品と組み合わせてADCの機能が確認された抗体● 抗HER2抗体(トラスツズマブ;商品名「ハーセプチン®」)● 抗GFR4抗体使用例◦参考―反応溶液組成と薬物抗体比(DAR)
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抗体-Ax-SiPc複合体を用いたinvitro細胞傷害アッセイ例invitro細胞傷害アッセイワークフロー標的抗原量の影響近赤外光量の影響■ ADC:抗HER2抗体-Ax-SiPc複合体(DAR1.0)■ 細胞:ヒト乳がん細胞KPL-4(ER2+++)■ 近赤外光量(680±10nmLED光源): □ ● ● ● ● ● 0, 17, 50, 100, 200, 400J/cm²■ ADC:抗HER2抗体-Ax-SiPc複合体(DAR1.0)■ 細胞:ヒト乳がん細胞 ●/□KPL-4 (HER2+++ ) ●/□JIMT-1 (HER2++ ) ●/□MCF7 (HER2+/- )■ 近赤外光量(680±10nmLED光源):0,100J/cm²抗体ミメティクス-Ax-SiPc複合体を用いたXenograftモデル(invivo)例ゼノグラフトモデルを用いた治療実験■ AMDC: 抗HER2抗体ミメティクス-Ax-SiPc複合体 (ZHER2:342-Cupid-Psyche-Ax-SiPcConjugate)■ 動物: HER2高発現乳がん細胞株KPL-4を皮下移植した ゼノグラフトモデルマウス■ 近赤外光量(690±10nmLED光源): 230J/cm²腫瘍塊の大きさは、光照射後に劇的に減少“Antibodymimeticdrugconjugatemanufacturedbyhigh-yieldEscherichiacoliexpressionandnon-covalentbindingsystem”,Yamatsuguetal.,ProteinExpressionandPurification192(2022)106043.標的抗原を過剰発現していても、光照射されなければ細胞は傷害されない。標的抗原を過剰発現している細胞ほど細胞傷害性が高い。ADC濃度(mg/mL)細胞生存率細胞傷害性は近赤外光量に大きく依存する。細胞生存率ADC濃度(mg/mL)

















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